No data available.
Please log in to see this content.
You have no subscription access to this content.
The full text of this article is not currently available.
Rent:
Rent this article for
JPY
Abstract
抗がん剤スクリーニングを実施したすべての化合物について構造分類を行い各種スクリーニング系において有効性を示した化合物に関して構造活性相関を解析した。JCI:11788やJCI:11786などのgymnastatinの合成類縁体は脂肪酸側鎖の鎖長変化によってプロテインキナーゼ阻害の選択性が大幅に変化するという興味深い特長を有していた。ヒトがん細胞パネルにおいてチューブリン作用薬と高い相関を示すJCI:11578には強いチューブリン脱重合阻害作用が認められJCI:11534 JCI:11675 JCI:11676は既存の抗チューブリン薬との相関値が小さいにもかかわらず強いチューブリン重合阻害作用を示した。既存のトポイソメラーゼ阻害剤と構造類似性をもたないJCI:11403とJCI:11407はトポイソメラーゼ㈵に対する選択的阻害活性を示した。これらの化合物は構造活性相関を解析する上で重要な鍵物質であるとともに新しい抗がん剤のリード化合物として注目される。
Full text loading...
/content/article/0385-0684/31040/526