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JPY
Abstract
水溶性cis -platinum (CDDP )に標的指向性と徐放性を付与する目的で剤形変更を試みている。担体は医療用フィブリン, ゼラチンを利用, そのハイドロゲルをベースとして紫外線(UV )照射を施し, 改質作製した。CDDP を担持させて新剤形とし, 担体の分解性, CDDP の放出動態, 抗腫瘍性を検討, その機序を解析した。担体の分解性はUV 照射時間にCDDP の放出動態は担体の分解性にそれぞれ相関していることが示唆された。新剤形から放出されたCDDP は90%以上が10 kDa 以上の蛋白結合型であった。これらは培養癌細胞の増殖抑制を示したが, 担体を介さずにヒト血漿と直接反応させたCDDP に抑制能はわずかしかみられなかった。腹水癌AH -130 担癌ラットに新製剤を開腹投与した場合, 7/8 が完全に腹水消失し35 日間以上正常に生存した。CDDP ip や無処置の場合, 10 日前後で癌死した。CDDP は周囲に介在する物質との種々なinteraction により異なった放出動態と薬理効果を示すことがうかがわれた。
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/content/article/0385-0684/31110/1758