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CapecitabineとDoxifluridineの薬物動態の比較検討
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JPY
Abstract
capecitabineは新規経口フッ化ピリミジン系抗悪性腫瘍薬であり,3段階の代謝を受けて活性代謝物である5-fluorouracilに変換されるプロドラッグである。代謝酵素の分布の違いを利用し,骨髄細胞や消化管に比較して腫瘍組織へ選択的に5′-deoxy-5-fluorouridine(doxifluridine:5′-DFUR)として薬物を分布させ腫瘍細胞内で5-fluorouracilに活性化されるようにデザインされている。この薬物動態学的利点から,capecitabineは5′-DFUR より高用量投与が可能であり,高い有効性が期待できる。capecitabineの薬物動態学的優越性を検討するため,capecitabineと同一の試験デザインで行ったdocetaxel無効の乳癌に対する5′-DFUR の第II相臨床試験において,臨床薬理学的検討を行い両剤の薬物動態および薬力学を比較した。capecitabine投与後の5′-DFUR の濃度時間曲線下面積(AUC)は,5′-DFUR 投与後と比較して2.3倍大きく,腫瘍細胞でより高い5-fluorouracil濃度が得られていることが示唆された。5′-DFUR と比較してcapecitabineは薬物動態学的に優れていることが示された。
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/content/article/0385-0684/32130/2053