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アロマターゼ阻害剤Letrozole(フェマーラ)
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JPY
Abstract
エストロゲン産生に関する酵素,アロマターゼを選択的かつ特異的に阻害し,閉経後乳癌を対象とするletrozole(商品名:フェマーラ錠2.5mg)が開発された。非ステロイド系トリアゾール構造を有する。海外では1989年より臨床試験が開始され,1996年に閉経後乳癌に対する第二次内分泌療法として適応を取得し,現在までに閉経後乳癌に対する第一次内分泌療法,術前内分泌療法,術後内分泌療法として約90か国で市販されている。本邦においては,当初1mg を臨床推奨用量として申請したが,海外では2.5mg 用量で承認され,有効性と安全性が広く認められたことから,2.5mg 用量での臨床試験を追加実施し,2006年1月製造販売が承認された。海外の大規模比較試験で,閉経後乳癌女性に対する術後内分泌療法の有益な結果が公表されたため,わが国においても術後内分泌療法として使用されることになった。
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/content/article/0385-0684/33060/859