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学の立場から—イマチニブ耐性CML に対する新規Bcr-Abl/Lynチロシンキナーゼ阻害剤の開発を例にあげて—
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JPY
Abstract
Abl特異的チロシンキナーゼ阻害剤メシル酸イマチニブ(グリベック,I M)は,臨床導入後わずか数年で慢性骨髄性白血病治療の第 1 選択薬となった。しかし,このきわめて優れた分子標的薬においてすら,耐性の出現などいくつかの問題が明らかとなってきた。われわれは I M より有効な薬剤となりうる新規チロシンキナーゼ阻害剤の開発に取り組み,ユニークな作用を示して I M 耐性を克服できる INNO-406(NS-187)というBcr-Abl/Lyn同時阻害剤を見出し,2006年7月より米国で臨床試験を開始した。臨床開発のゴールは,より有効で,より安全なあたらしい薬剤を患者さんの手元に一刻も早く届けることにあり,国内,国外を問わない。開発のスピードも重要な要素である。INNO-406(NS-187)の開発経緯について概説するとともに,わが国における抗悪性腫瘍薬開発の隘路についても言及したい。
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