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JPY
Abstract
imatinib に耐性を示した再発・転移消化管間質腫瘍(gastrointestinal stromal tumor; GIST)の治療にはsecond-lineとして現時点ではsunitinib が有効である。sunitinib は海外と本邦の臨床試験においてPFS,RR,OS において優れた効果を示した。しかし,sunitinib に対してもkit 遺伝子の追加変異などの要因により耐性が出現する。新規分子標的治療薬であるsorafenibとnilotinibは臨床試験の結果,それぞれPFS 延長や抗腫瘍スペクトラムの違いなどで耐性GISTに対して効果を認めた。さらに現在,海外を中心にいくつかのマルチ・チロシンキナーゼ阻害剤の臨床試験が進行中である。imatinib/sunitinib 耐性GIST に抗腫瘍効果を発揮するためにはCIS 追加変異を起こしたKIT に対する阻害効果と血管新生阻害作用が重要であることが示唆された。
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/content/article/0385-0684/36040/540