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5-Fluorouracil(5-FU)の効果増強を目指した創薬の歴史と取り組み
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JPY
Abstract
5-fluorouracil(5-FU)はその代謝特性を背景に,プロドラッグの開発,あるいは配合剤や併用薬により代謝に影響を及ぼすバイオケミカルモジュレーション(BCM)をとおして効果増強と副作用軽減を図りつつ,50 年以上にわたり進化を遂げてきた。プロドラッグとして5-FU からtegafur(FT),さらにBCM理論によりtegafur-uracil(UFT),tegafur-gimeracilpotassiumoxonate(S-1)が誕生した。現在,5-FU系抗がん薬をプラットホームとした他の殺細胞薬,分子標的治療薬との併用レジメンが,消化器がん領域の標準治療となっている。さらなる治療成績向上を目指し,新たな分子標的治療薬,免疫チェックポイント阻害薬などの開発が進行しているが,5-FU そのものについても効果増強の伸びしろがまだ残されており,今後も5-FU 系抗がん薬は様々なアプローチによって進化し続けると考えられる。
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/content/article/0385-0684/43070/845