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JPY
Abstract
BlonanserinはドパミンD2およびセロトニン5―HT2受容体に選択的で高い結合親和性を有し,その他の受容体(アドレナリンα1,ヒスタミンH1,ムスカリンM1など既存の抗精神病薬の副作用との関連が示唆される受容体)に対する親和性は非常に低いことを特徴とする新規抗精神病薬である。Blonanserinは2008年1月に錠剤と散剤で製造販売が承認された。創薬研究開始は,4―phenyl―2―(1―piperazinyl)pyridine骨格の化合物の中に5―HT2受容体に対して高い親和性を有する化合物を見出したことに端を発する。その基本骨格を有する化合物の構造変換によって,強い抗精神病作用を確保するべくD2受容体親和性を高めるとともに,より副作用が少ない薬剤を目指してD2および5―HT2受容体以外の受容体に対する親和性は低い化合物を求めていった。最終的に選択されたblonanserinは5―HT2受容体よりもD2受容体に親和性が高く,既存の第二世代抗精神病薬とは異なるプロファイルを有している。Blonanserinは抗精神病作用を評価する動物モデル(陽性症状,陰性症状,認知障害)で強い効力を示し,副作用惹起作用とよく乖離していたことから,統合失調症治療における有用性が期待される。 Key words :blonanserin, second―generation antipsychotics, selective D2 and 5―HT2A receptor antagonist, schizophrenia
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/content/article/1343-3474/11050/807