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JPY
Abstract
Risperidoneの主要な活性代謝物paliperidoneはドパミンD2とセロトニン5-HT2A受容体の拮抗薬である。PaliperidoneはCYPによる代謝をほとんど受けず、腎からの排泄が中心である。したがって、CYPを介した遺伝子多型による影響や、競合的阻害による相互作用を受けにくい。OROSと呼ばれる浸透圧を利用した放出制御システムにより、paliperidone ER錠は速放錠と比較して24時間にわたり血漿濃度のピーク値とトラフ値の振幅が小さく、安定して放出制御されるため、1日1回投与を可能にしている。血中濃度が緩徐に立ち上がるので、起立性低血圧を予防するために初回投与量を調整する必要がなく、第1日目から有効用量を開始することができる。緩徐で継続的な薬物放出により血中濃度の変動が少なく、錐体外路系副作用の出現が緩和されることが予想され、臨床的に期待される薬剤である。 Key words : paliperidone, OROS, pharmacokinetics, metabolite, risperidone
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/content/article/1343-3474/13110/2039