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前田健二
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【特集】 新規抗精神病薬brexpiprazole
臨床精神薬理
Volume 22, Issue 6
p. 551
- 563
(2019)
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大塚製薬が世界で2番目に創製したドパミンD₂ 受容体部分アゴニスト作用を有す る抗精神病薬がbrexpiprazole(レキサルティ ®)である。Aripiprazoleと異なり
brexpiprazoleは強力なセロトニン5-HT₁A 受容体部分アゴニスト作用および5-HT₂A 受容体アンタ ゴニスト作用と
aripiprazoleより小さい固有活性のドパミンD₂ 受容体部分アゴニスト作 用を有することより
セロトニン - ドパミン アクティビティ モジュレーター(SerotoninDopamine Activity Modulator:SDAM)と呼ばれる新しいカテゴリーの薬剤である。各種 動物モデルにおいて
brexpiprazoleは抗精神病様作用だけでなく
認知機能障害に対し てセロトニン系を介する優れた改善作用を示した。また
カタレプシー惹起作用等の動物 モデルの結果から
ドパミンD₂ 受容体遮断性副作用に関して
パーキンソニズム
遅発 性ジスキネジア等の錐体外路症状や高プロラクチン血症が生じにくい可能性が示唆され た。これらの基礎試験成績と得られた臨床試験結果より
brexpiprazoleはaripiprazoleに 比較してより適切な固有活性を有したドパミンD₂ 受容体部分アゴニストであると考えら れる。 臨床精神薬理 22:551-563
2019 Key words :: aripiprazole
brexpiprazole
dopamine D2 receptor partial agonist
serotonin 5HT1A receptor partial agonist
serotonin 5-HT2A receptor antagonist
