Therapeutic Research

Abstract

2 型糖尿病では，血管障害合併症による長期的なQOLの低下と生命予後の不良を改善するために，厳格な血糖コントロールが求められる。新たに登場したDPP（dipeptidyl peptidase）–4阻害薬は，血糖値に依存して膵β細胞でのインスリン分泌を促進するため，生理的なインスリン分泌が可能であり，その有用性に大きな期待が集まっている。キサンチン骨格を基に合成された新規DPP–4阻害薬リナグリプチンは，DPP–4への選択性が高く，強力なDPP –4 阻害作用が長時間持続するため，低用量で厳格な血糖コントロールが可能であり，膵β細胞の機能維持に好影響を及ぼすことがわかっている。日本人の2 型糖尿病患者を対象とした第Ⅲ相試験では，リナグリプチン5mg 投与によって，12 週後にはプラセボ群に比べてHbA1c（以下，HbA1cはすべてNGSP値）は0.9％低下し，26 週後の評価ではボグリボースに比べてHbA1c値は0.3％低下した。また，低血糖の発生頻度は極めて低く，体重の増加もなく，重篤な副作用は認められなかった。さらに，リナグリプチンは主に胆汁を介して糞便中に排泄され，腎排泄率が低いことから，腎機能が低下した糖尿病患者でも用量調節の必要がなく，臨床において長期的に有効かつ安全で利便性の高い薬剤となることが期待される。