臨床精神薬理

Abstract

レストレスレッグス症候群(restless legs syndrome:RLS)は,下肢を中心とした不快感や痛みを伴う異常感覚,脚を動かしたいという欲求を中心症状とし,不眠などを高率に随伴する症候群である。2012年1月に承認された新規RLS治療薬であるgabapentin enacarbil(レグナイト錠®)は,従来のRLS治療薬(一部のドパミンアゴニスト)と比べて,長期連用時の症状増悪などが少ないと考えられる。Gabapentin enacarbilはgabapentinのプロドラッグであり,gabapentin enacarbilの体内吸収後に速やかに生成されるgabapentinが薬理活性代謝物である。Gabapentinは,電位依存性カルシウムチャネルα2δサブユニットへの特異的結合によるカルシウム流入抑制を介して,興奮性神経伝達物質の遊離抑制を引き起こし,神経活動の異常を改善することが示唆されており,従来のRLS治療薬とは異なる作用メカニズムを有する。Gabapentin enacarbilは,RLSの改善を示すばかりではなく,RLSに随伴する不眠の改善作用も併せ持つことも報告されており,新たなRLS治療薬として大いに期待される。 Key words :restless legs syndrome, α2δ subunit of the voltage―dependent calcium channel, gabapentin enacarbil, insomnia