治療学

チザニジン（Tz）は，肝薬物代謝酵素であるシトクロム P450（CYP）1A2 で代謝される筋緊張緩和薬である。投与された Tz は，その 98％以上が CYP1A2 で代謝されるため，当該経路の障害により著しい血中濃度上昇をきたし，副作用症状を呈することが知られている。今回，CYP1A2 阻害薬併用により Tz による副作用症状を呈した 2 患者，および肝機能障害により Tz の血中濃度が上昇した 1 患者について報告する。

シクロスポリン（CyA）経口投与患者において，フルコナゾール（FLCZ）の併用は CyA 血中濃度／投与量（C／D）比にほとんど影響を与えないものの，イトラコナゾール（ITCZ）やボリコナゾール（VRCZ）の併用は，C／D 比を 2〜3 倍上昇させた。また，エベロリムスを用いた検討の結果，肝抽出率が小さく小腸抽出率が高い薬物では，アゾール系抗真菌薬を経口投与した場合に相互作用が強く現れることが示された。